四元环丁烷的合成及其生物活性
纪周群1, 杨婷1, 顾婷婷2, 苏景康1, 唐炜1*, 梁旭2*
1. 江苏大学附属医院,江苏大学第一临床医学院,江苏 镇江 212013; 2. 江苏大学 化学化工学院,江苏 镇江 212013
Synthesis and Biological Properties of Quaternary Cyclobutane
JI Zhouqun1, YANG Ting1, GU Tingting2, SU Jingkang1, TANG Wei1*, LIANG Xu2*
1. The First Clinical Medical College, Affiliated Hospital of Jiangsu University, Zhenjiang 212013, China; 2. School of Chemistry and Chemical Engineering, Jiangsu University, Zhenjiang 212013, China
摘要 光照下[2+2]环加成反应能高效合成复杂化合物,是获得季环化合物最直接、有效的方法之一。本文成功合成1例丙烯腈化合物2及其[2+2]光环化四元环丁烷衍生物3,并对其结构,热稳定性与生物活性进行了研究。结果表明:[2+2]光环化反应降低了分子共轭性;化合物2和3热稳定性良好,常温下呈晶态;化合物2和3与小牛胸腺ctDNA的荧光猝灭机制均为单一猝灭,且光环化四元环丁烷衍生物3对口腔鳞状癌细胞(OSCC)有抑制作用,半抑制浓度(IC50)为1.944 mol·L-1。
关键词 :
环丁烷 ,
晶体结构 ,
电子结构 ,
ctDNA相互作用 ,
口腔鳞状癌细胞抑制
收稿日期: 2023-11-20
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(21701058)。
通讯作者:
唐炜,博士, E-mail: zjtangwei@163.com; 梁旭,博士, E-mail: liangxu@ujs.edu.cn。
作者简介 : 纪周群(1968-),男,汉族,江苏镇江人,学士,主要从事口腔癌细胞抑制研究, E-mail: jizhouqun512@163.com。
引用本文:
纪周群, 杨婷, 顾婷婷, 苏景康, 唐炜, 梁旭. 四元环丁烷的合成及其生物活性[J]. 合成化学, 2024, 32(08): 723-730.
JI Zhouqun, YANG Ting, GU Tingting, SU Jingkang, TANG Wei, LIANG Xu. Synthesis and Biological Properties of Quaternary Cyclobutane. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2024, 32(08): 723-730.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23162 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I08/723
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