|
|
|
| 法可林中间体——7,8-二氨基吩嗪-2-磺酸的合成 |
| 曹甲臣, 陈仁财, 韩静 |
| 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016 |
|
|
|
|
摘要 研究了3条合成法可林中间体［7,8-二氨基吩嗪-2-磺酸(1)］的工艺路线(路线A~C)。结果表明：路线C为最优反应条件，即以邻苯二胺为起始原料，先用浓硫酸磺化，再经保护-氧化反应，最后脱除保护基合成了1，总收率62.01%,其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS确证。
|
|
| 关键词 ：
法可林,
中间体合成,
7,
8-二氨基吩嗪-2-磺酸,
药物合成,
工艺优化
|
|
收稿日期: 2015-12-10
|
| 作者简介: 曹甲臣(1989-)，男，汉族，四川广安人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 E-mail: jiachencao@sina.com |
| [1] |
邓国伟, 王琪慧, 杨敏, 奉强, 张小玲, 李仲辉. 新型三苯胺树枝状分子的合成及其性能[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 499-502. |
| [2] |
王静， 秦红梅， 吐尼莎古丽·阿吾提， 司马义·努尔拉. 固相法合成新型三联噻吩与噻吩衍生物共聚物[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 515-518. |
| [3] |
吕刚, 李光勋, 唐卓. 一种制备盐酸西那卡塞的新方法[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 537-539. |
| [4] |
曹玉婷， 刘骞峰， 冯光军. 泰地唑胺的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 540-543. |
| [5] |
寇玉辉, 张英俊, 蒋海港, 谢洪明, 邓炳初, 鄢明. (1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环-［2.2.1］庚烷-3-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(6): 519-521. |
| [6] |
周南, 陈朝军, 鲁源, 武世奎, 王荣雁. 新型2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑［1,5-a］并嘧啶衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 406-408. |
| [7] |
帅放文, 黄祖云, 王向峰, 龙泽昕, 肖江. 西地那非类似物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 454-456. |
| [8] |
靳清贤, 张悦凝, 丁瑞敏, 柴琼. 2,4-二硝基苯磺酰胺的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 426-428. |
| [9] |
殷昕, 崔美姬, 江淼, 谌志华, 王庆庆, 虞心红. 盐酸苯达莫司汀的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 457-460. |
| [10] |
包可婷， 张伟， 李英霞， 胡春. D-脯氨酸催化的(3S,4S)-4-氨基-3-羟基-5-苯基戊酸衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(4): 355-358. |
| [11] |
赵剑阳， 王婷， 刘情情， 朱槿， 黄晴菲， 王启卫. 银杏酸的合成新方法[J]. 合成化学, 2016, 24(4): 359-361. |
| [12] |
王凯， 陈强， 张秀芹， 岳邦毅. 1-(3,5-二甲基苯基)-1-［(1S,4S)-1,7,7-三甲基双环-［2.2.1］庚烷-2-基］肼的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(3): 253-255. |
| [13] |
康芳圆， 庞学海， 王颖伟， 陈元伟. 氘代AZD9291的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(3): 263-265. |
| [14] |
苏进财， 翁智兵， 周国春. STAT3抑制剂（HO-3867）的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(2): 155-159. |
| [15] |
吴庆安, 徐志超, 柏挺. 黄体酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(2): 174-177. |
|
|
|
|
2016, Vol. 24 
