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| (1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环-［2.2.1］庚烷-3-羧酸的合成 |
| 寇玉辉1,2, 张英俊2, 蒋海港2, 谢洪明2, 邓炳初2, 鄢明1 |
| 1. 中山大学 药学院，广东 广州 510006； 2. 广东东阳光药业有限公司，广东 东莞 523000 |
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摘要 以(R)-(+)-α-甲基苄胺为原料，依次经缩合，Diels-Alder反应，还原，Cbz-保护和水解反应，合成了抗丙肝新药HCV NS3/4A蛋白酶拟肽类抑制剂的重要中间体——(1R,3S,4S)-2-苄氧羰基-2-氮杂双环［2.2.1］庚烷-3-羧酸，总收率66%，其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
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| 关键词 ：
(R)-(+)-&alpha,
-甲基苄胺,
抗丙肝药物,
2-苄氧羰基-2-氮杂双环［2.2.1］庚烷-3-羧酸,
不对称合成,
药物合成,
工艺改进
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收稿日期: 2016-01-07
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（21472248); 广东省手性药物工程技术中心项目; 广东省引进创新科研团队计划资助项目（201001Y0104742262） |
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通讯作者:
鄢明，教授，博士生导师， E-mail: yanming@mail.sysu.edu.cn
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| 作者简介: 寇玉辉(1981-)，男，汉族，河南漯河人，博士，主要从事药物合成的研究。 E-mail: kouyuhui2015@126.com |
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2016, Vol. 24 
