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| 抗菌肽IB-367的固相合成与抑菌活性 |
| 王小青1, 高杨1, 尹志峰1, 宫闻婧2, 赵红玲1, 王良友1 |
| 1. 承德医学院 河北省中药研究与开发重点实验室，河北 承德 067000；2. 承德天创生物制品有限公司，河北 承德 067000 |
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摘要 采用固相合成方法，以Rink Amide树脂为载体，Fmoc保护氨基酸为原料，经苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)/N,N-二异丙基乙胺(DIEA)缩合，三氟乙酸/苯甲硫醚/乙二硫醇/苯甲醚裂解体系脱除保护基制得IB-367线性肽(4)； 4经双氧水氧化制得IB-367一环肽(5)； 5经碘乙醇溶液氧化合成抗菌肽IB-367(6)，收率34.1%，纯度＞95.0%，其结构经MS(ESI)和氨基酸组成分析确证。抑菌活性研究结果表明：6对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为5.0 μg·mL-1。
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| 关键词 ：
依色格南,
固相合成,
二硫键,
抑菌活性
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收稿日期: 2016-04-29
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| 基金资助:河北省海外高层次人才“百人计划”资助项目(E201200002)； 河北省高校重点学科建设项目 |
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通讯作者:
王良友，副研究员， Tel.0314-2290640， E-mail: liangywang@yahoo.com
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| 作者简介: 王小青(1984-)，女，汉族，河北承德人，硕士研究生，助理研究员，主要从事生物活性多肽药物的研发。 Tel. 0314-2290474， E-mail: wangxqsmart@163.com |
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2016, Vol. 24 
