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| 1-甲基-2-喹诺酮类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 陈春雪, 尤朋涛, 刘焱文, 陈新 |
| 湖北中医药大学 中药资源与中药化学湖北省重点实验室，湖北 武汉 430065 |
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摘要 以喹啉类化合物为原料，经甲基化反应和氧化反应制得中间产物2-喹诺酮类化合物(2a~2c)； 2a~2c经硝化反应制得7个硝化-2-喹诺酮类化合物{3a~3g)； 3a, 3e~3g经移位取代反应合成了4个1-甲基化-4-氰化-2-喹诺酮类衍生物(4a, 4e~4g)，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(EI)确证。采用MTT法评价了化合物对MCF-7, H1299, A549, PC-12, CT-26及HepG-2肿瘤细胞的抗增殖作用。研究结果表明：部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于喹啉系列物，其中1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮(3e)显著抑制六种肿瘤细胞的增殖，对A549的抑制活性最高，IC50为2.05 μmol·L-1； 1-甲基-6,8-二硝基-4-氰基-2-喹诺酮(4a)可选择性抑制A549和CT-26肿瘤细胞，IC50分别为9.34 μmol·L-1和18.43 μmol·L-1。
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| 关键词 ：
喹啉,
2-喹诺酮衍生物,
移位取代反应,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-05-03
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| 基金资助:湖北中医药大学科研启动基金项目（000913）； 青苗计划（5112-0007） |
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通讯作者:
陈新，助理研究员， E-mail: chenxin30172@hotmail.com
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| 作者简介: 陈春雪(1992-)，女，汉族，湖北随州人，硕士研究生，主要从事天然活性产物的化学合成与结构修饰研究。 E-mail: 1575964321@qq.com |
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2016, Vol. 24 
