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| 3-炔基咪唑并［1,2-b］哒嗪的简便合成 |
| 唐武, 王鹏旭, 金波, 林紫云, 李刚, 马辰, 黄海洪 |
| 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所 活性物质发现与适药化北京市重点实验室，北京 100050 |
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摘要 以咪唑并［1,2-b］哒嗪为原料，与N-碘代丁二酰亚胺在三氟乙酸/二氯甲烷中于室温进行碘代反应制得3-碘咪唑并［1,2-b］哒嗪(3)； 3与三甲基硅基乙炔在Pd(OAc)2催化下经Sonogashira偶联反应制得3-三甲基硅基乙炔基咪唑并［1,2-b］哒嗪(4)； 4在碳酸钾作用下脱除三甲基硅基合成了3-炔基咪唑并［1,2-b］哒嗪，总收率61.2%，其结构经1H NMR和HR-MS确证。
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| 关键词 ：
3-炔基咪唑并［1,
2-b］哒嗪,
碘代反应,
Sonogashira偶联,
药物合成
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收稿日期: 2016-04-19
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| 基金资助:中央公益性科研院所基本科研业务费(2016CX04) |
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通讯作者:
李刚，副研究员， Tel. 010-63165254， E-mail: ligang@imm.ac.cn； 黄海洪，研究员，博士生导师， Tel. 010-63165244， E-mail: joyce@imm.ac.cn
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| 作者简介: 唐武(1991-)，男，汉族，安徽合肥人，硕士研究生，主要从事抗结核药物的研究。 Tel. 010-63165254， E-mail: tangwu@imm.ac.cn |
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2016, Vol. 24 
