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| (5-氨基-［1,3,4］噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工艺改进 |
| 陈世强, 朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈向, 余瑜 |
| 重庆医科大学 药学院，重庆 400016 |
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摘要 以丁二酸酐为起始原料，经醇解和酰化反应制得丁二酸单乙酯酰氯(3)； 3经甲烷磺酸催化与氨基硫脲环合合成了重要药物中间体——(5-氨基-［1,3,4］噻二唑-2-基)-丙酸乙酯，其结构经1H NMR，IR和MS确证。运用正交试验对环合反应条件进行优化。最优反应条件为：3 132 mmol, n(氨基硫脲) :n(3) :n(甲烷磺酸)=1 :3 :3，于110 ℃反应3 h，总收率51.3%。
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| 关键词 ：
丁二酸酐,
1,
3,
4-噻二唑,
丙酸乙酯,
环合,
药物合成,
工艺改进
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收稿日期: 2016-04-14
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（81172097， 30371632） |
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通讯作者:
余瑜，教授， E-mail： yuyu3519@163.com
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| 作者简介: 陈世强（1990-），男，汉族，重庆人，本科，主要从事药物化学研究。 E-mail： chenshiqiang1990@126.com |
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2016, Vol. 24 
