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| 新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性 |
| 张银勇1,2, 石程辉2, 周先礼1 |
| 1. 西南交通大学 生命科学与工程学院，四川 成都 610031; 2. 中国科学院 上海药物研究所，上海 201203 |
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摘要 根据生物电子等排原理，以2,3,4-三氟苯甲酸为原料，经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环（4）; 4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a~12f, 19a~19f)，其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（A）、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(B)、青霉素耐药肺炎链球菌(C)和化脓性链球菌（D）的体外抗菌活性。结果表明：12的抗菌活性优于19，其中12a的抗菌活性最好，对A~D的MIC值分别为8~16 μg·mL-1。
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| 关键词 ：
螺嘧啶三酮,
苯并噁唑酮,
苯并咪唑酮,
II型拓扑异构酶抑制剂,
合成,
抗菌活性
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收稿日期: 2016-01-21
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通讯作者:
周先礼，教授， E-mail: xxbiochem@163.com
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| 作者简介: 张银勇(1990-)，男，汉族，河南商丘人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。 E-mail: 13120925625@163.com |
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2016, Vol. 24 
