|
|
|
| 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性 |
| 于清华1, 李俊明1,2, 赵砚瑾2, 刘意林1, 江发龙1, 李庶心1 |
| 1. 江西中医药大学 研究生部,江西 南昌 330006; 2. 军事医学科学院 放射与辐射医学研究所,北京 100850 |
|
|
|
|
摘要 以MS-275为先导化合物,设计并合成了7个新型苯甲酰胺类化合物（6a~6c, 14a, 14b, 15a和18），其结构经1H NMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了6a~6c, 14a, 14b, 15a和18对人急性白血病细胞(HL60)和人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤细胞增殖活性。结果表明：N-(2-氨基苯)-3-［4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-氨基］己酰胺（6a）, N-(2-氨基苯)-4-【3-{4-［(二乙胺基)甲基］苯基}丙烯酰】苯甲酰胺（14a）和N-(2-氨基苯)-4-［3-(吡啶-3-基)丙烯酰］丙酰胺(18）的抑制活性较好，其GI50依次为5.72 μmol·L-1, 6.91 μmol·L-1, 7.11 μmol·L-1和3.46 μmol·L-1, 4.12 μmol·L-1, 3.97 μmol·L-1,优于MS-275(7.88 μmol·L-1和4.49 μmol·L-1)。
|
|
| 关键词 ：
MS-275,
苯甲酰胺,
组蛋白去乙酰化酶抑制剂,
合成,
抗肿瘤活性
|
|
收稿日期: 2015-09-15
|
| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（30772628） |
|
通讯作者:
李庶心，研究员， E-mail: lisx28@163.com
|
| 作者简介: 于清华(1990-)，男，汉族，山东威海人，硕士研究生，主要从事药物分子的设计与合成研究。 |
| [1] |
严晓阳, 郑绍成, 应礼彪. 伊马替尼衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 758-762. |
| [2] |
范宁娟, 汤江江. 4-酰氧基黄体酮衍生物的合成及其细胞毒性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 763-767. |
| [3] |
董见生, 袁静梅, 何国学, 潘成学, 苏桂发. 氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 774-779. |
| [4] |
殷宪龙, 段文贵, 林桂汕, 陈乃源, 马媛, 陈智聪. 新型α-龙脑烯醛基噻二唑-膦酸酯化合物的合成及其抑菌活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 745-751. |
| [5] |
陈小峰, 邱滔, 吕新宇. 氟代苯基异羟肟酸钴的合成及其对乙苯氧化的催化性能[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 780-784. |
| [6] |
赵淑艳, 左爱学, 毛泽伟. 氮杂环丁烷衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 785-788. |
| [7] |
王均胜, 韩小琴, 朱燕舞, 王燕, 邓宁, 何建波. 新型含氨基酸官能团的香豆素衍生物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 789-793. |
| [8] |
许曼曼, 光善仪, 赵岗, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀. 吡啶基三唑功能化罗丹明化合物的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 794-797. |
| [9] |
徐盼云, 陈志卫. 氟喹酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 824-827. |
| [10] |
阿尔吐克·艾沙. 7-脱氢胆固醇的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 828-831. |
| [11] |
张月华, 光善仪, 郗娇娇, 魏刚, 郭冰苑, 田佳婵, 柯福佑, 徐洪耀. 一种以三聚氯氰为桥基的新型小分子功能活性染料的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 804-807. |
| [12] |
吕和平, 赵杰, 朱德育, 樊振, 毛龙飞, 姜玉钦. 离子液体中纳米铜催化Huisgen-Click反应[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 798-803. |
| [13] |
杨尚梅. N,N-二羟乙基-（5′-甲基-[1,3,4]噻二唑-2′-硫-）-羰基乙-酰胺的合成及其缓蚀性能[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 808-811. |
| [14] |
郑培根, 刘益州, 杜培娟, 康从民. 4-氧代-3（4H）-喹唑啉-5-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 816-819. |
| [15] |
钟铮, 密霞, 冯卫生, 孙德梅, 甘海峰. 新型Bluco类β-内酰胺酶分子探针的合成[J]. 合成化学, 2016, 24(9): 812-815. |
|
|
|
|
2016, Vol. 24 
