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| 新型吡唑酰腙类化合物的合成及其生物活性 |
| 谢艳1, 王玉申2, 龚华玉1, 吴小琼3, 王晓斌1, 肖维1, 汪华4, 薛伟1 |
| 1. 贵州大学 绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地，贵州 贵阳 550025；2. 山东昌邑家园化工有限公司,山东 昌邑 261303; 3. 安顺职业技术学院，贵州 安顺 561000；4. 湖北省农业科学院 植保土肥所，湖北 武汉 430064 |
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摘要 以取代肼和取代乙酰乙酸乙酯为起始原料，依次经闭环、氯酰化、氧化、酯化及取代反应制得1,3-取代-5-氯-4-吡唑甲酰肼（7a, 7d, 7g和7j)； 7分别与取代呋喃或噻吩甲醛经加成反应合成了12个新型的吡唑酰腙类化合物(9a~9l)，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明：在500 μg·mL-1浓度下,部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有一定的抑制活性，其中1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9k)的治疗活性、保护活性和钝化活性分别为63.6%, 85.7%和93.1%，与对照药宁南霉素(65.9%, 86.4%和97.8%)相当；在50 μg·mL-1浓度下,部分化合物表现出一定的抑菌活性,其中1,3-二甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9b)与1-甲基3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9e)对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)的抑制率分别为42.5%和46.8%。
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| 关键词 ：
肼,
乙酰乙酸乙酯,
吡唑,
酰腙,
合成,
生物活性
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收稿日期: 2016-03-01
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| 基金资助:贵州省优秀青年科技人才培养专项(201535)； 公益性行业农业科研专项(20150311-8) |
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通讯作者:
薛伟，教授， E-mail: wxue@gzu.edu.cn
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| 作者简介: 谢艳(1990-)，女，白族，贵州安顺人，硕士研究生，主要从事新农药与新药物设计与合成研究。 |
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2016, Vol. 24 
