替格瑞洛的合成工艺改进
李小东1 , 廖祥伟2 , 蒲道俊2 , 汪现2 , 邹祥1
1. 西南大学 药学院 重庆市药物过程与质量控制工程技术中心，重庆 400715;2. 西南药业股份有限公司,重庆 400038
Process Improvement for Synthesis of Ticagrelor
摘要 以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{［(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基［d］［1,3］二氧-4-基］氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料，经C—N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{［(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-［1,2,3］三唑［4,5-d］嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基［d］［1,3］二氧-4-基］氧}-1-乙醇(4 ); 4 与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%，纯度99.2%，其结构经1 H NMR, MS(ESI)和XRD确证。
关键词 ：
2-丙硫基-4 ,
6-二氢-55-氨基嘧啶 ,
替格瑞洛 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-01-26
作者简介 : 李小东（1990-），男，汉族，江苏连云港人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。
引用本文:
李小东, 廖祥伟, 蒲道俊, 汪现, 邹祥. 替格瑞洛的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2016, 24(11): 994-997.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16029 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I11/994
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