新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性
洪开文1 , 贾宪生2 , 杨贤江2 , 董登祥2
1. 安顺职业技术学院 应用医药系，贵州 安顺 561000; 2. 贵阳中医学院 药学院，贵州 贵阳 550001
Synthesis and In vitro Anti-HBV Activities of Novel Hederagenin Derivatives
HONG Kai-wen1 , JIA Xian-sheng2 , YANG Xian-jiang2 , DONG Deng-xiang2
摘要 以常春藤皂苷元为原料，对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9 )，其中6个未见文献报道，其结构经1 H NMR， 13 C NMR， IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9 的体外抗HBV活性。结果表明：3~9 随浓度增大，对细胞活力的抑制率明显增加，特别是7 和9 抑制率最明显，用药浓度为1×10-6 mol·L-1 时，抑制率均为9.46±0.47%。对2~9 抑制Hep G2.2.15细胞表达表面抗原(HBs Ag)进行了测试。结果表明：2~9 对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。
关键词 ：
常春藤皂苷元 ,
衍生物 ,
合成 ,
抗HBV活性
收稿日期: 2016-10-08
基金资助: 贵州省科技攻关项目(黔科合SY【2010】3016号)
通讯作者:
董登祥，副教授， Tel. 0851-33431699， E-mail: ddx331@163.com
作者简介 : 洪开文(1987-)，男，穿青族，贵州安顺人，硕士研究生，主要从事中药化学与民族药研究。 E-mail: 854374072@qq.com
引用本文:
洪开文, 贾宪生, 杨贤江, 董登祥. 新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性[J]. 合成化学, 2017, 25(1): 18-25.
In vitro Anti-HBV Activities of Novel Hederagenin Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(1): 18-25.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.1.16250 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I1/18
[1]
祝显虹, 周安西, 罗年华, 彭亮, 曾显柱, 郑大贵. N,N -二甲基乙酰胺促进的羧酸肉桂酯的合成及其促进机理
[2]
宋平, 李俊明, 秦婷婷, 常先磊, 杨洋, 梁欢, 祝宇, 赵砚瑾, 李庶心. 新型吡啶类c -Met激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性
[3]
马丽, 纪浩杰, 王莹, 赵东欣, 卢奎. 多肽BRC4的固相法合成及其与RAD51（231-260）的相互作用
[4]
刘志雄, 王小龙, 薛鑫, 李福卫, 于海涛. 新型吡咯并三嗪酮类PARP-1抑制剂的设计、合成及生物活性
[5]
陈智勇, 田民义, 杨俊, 刘欢欢, 林冰, 潘玉杰, 刘雄利. 新型3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物的合成
[6]
王琳琳, 杜莹, 吴小云, 罗世霞, 尹晓刚. 对甲苯磺酸与碘协同催化合成月桂酸甲酯
[7]
杨天宇, 黄丹凤, 王克虎, 苏瀛鹏, 胡雨来. 镁粉促进“一锅法”合成α,β -炔基酮类化合物
[8]
曾启华, 张素英, 徐中轩, 赵光练, 张海. 邻三甲氧基苯类化合物的选择性去甲基化反应研究
[9]
史俊, 郭肖依, 王汝斌. 一种端羟基聚酰胺-胺型分子的合成
[10]
周进, 杨海东, 孙宏顺, 李玉龙, 蒋蕻. 4,7,10-三(叔丁氧碳酰甲基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-乙酰肼的微波合成
[11]
李文倩, 宋国强, 万屹东, 高有军, 冯筱晴. 阿法替尼的合成工艺改进
[12]
魏强, 耿新乐. 吖啶类衍生物的合成研究进展
[13]
胡鸿雨, 王飞, 赵胜贤, 方美娟. 吲哚-3-乙醛酰胺类化合物的合成及生物活性研究进展
[14]
关慧敏, 张巍巍, 于廷云. 丙烯酰胺/甲基丙烯酰氧乙基二甲基丙磺酸铵共聚物的合成及其性能
[15]
陈光耀, 鲍晓珍, 丁颖, 张衡瑞, 方志杰. 维生素D2 -A和CD片段醇的合成工艺改进
2017, Vol. 25 
