盐酸普拉克索的合成工艺改进
黄斌, 李景, 何作瑜, 谢银彩, 王诗红
遵义医学院 第五附属（珠海）医院，广东 珠海 519100
Process Improvement on the Synthesis of Pramipexole Hydrochloride
HUANG Bin, LI Jing, HE Zuo-yu， XIE Yin-cai， WANG Shi-hong
摘要 以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（3 ）为原料，经缩合、还原反应制得普拉克索（2 ）; 2 与盐酸成盐后制得盐酸普拉克索一水合物（1 ），其结构经1 H NMR， 13 C NMR， IR和MS（ESI）确证。研究了溶剂、反应温度、投料比γ ［n (3 ) : n (正丙醛)］、析晶终止温度和精制降温速度对1 收率的影响。结果表明：在最佳反应条件（无水甲醇为溶剂，γ =1.0 : 1.8，于-15~-20 ℃反应，析晶终止温度为-5~-10 ℃）下，最高收率可达61.5%。
关键词 ：
(S )-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 ,
盐酸普拉克索 ,
抗帕金森氏病药 ,
药物合成 ,
工艺改进
收稿日期: 2016-07-08
基金资助: 贵州省科学技术基金资助项目（黔科合LH字［2014］7560号）
作者简介 : 黄斌（1987-），女，汉族，湖南娄底人，硕士，主要从事临床药学研究。 E-mail： abing312@163.com
引用本文:
黄斌, 李景, 何作瑜, 谢银彩, 王诗红 . 盐酸普拉克索的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 261-264.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16174 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I3/261
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