一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成
赵胜贤1,2 , 厉昆1 , 胡红华2 , 李啸风1 , 任党培1 , 金晓鲁2 , 陈治1
1. 浙江普洛得邦制药有限公司，浙江 东阳 322118； 2. 优胜美特制药有限公司，浙江 金华 321025
Synthesis of A Novel Oxazolidinone Antibiotic
ZHAO Sheng-xian1,2 , LI Kun1 , HU Hong-hua2 , LI Xiao-feng1 , REN Dang-pei1 , JIN Xiao-lu2 , CHEN Zhi1
摘要 以2,4-二溴吡啶为原料，经Weinreb酰胺酰化、Noyori不对称氢转移反应、脱Boc保护基、环化、Suzuki偶联、磷酸单酯化及成盐共七步反应制得一种新型噁唑烷酮类抗生素【【(3R ,3aS )-7-{6-［(S )3-甲基-2-噁唑烷酮-5-基］吡啶-3-基}-1-氧-1,3,3a ,4-四氢苯并［b ］噁唑［3,4-d ］［1,4］噁嗪-3-基】甲基】磷酸单酯二钠盐，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS（ESI）确征，总收率7%，纯度99.7%。
关键词 ：
2,4-二溴吡啶 ,
磷酸单酯 ,
噁唑烷酮 ,
抗生素 ,
药物合成
收稿日期: 2016-08-26
作者简介 : 赵胜贤(1970-)，男，汉族，浙江绍兴人，博士，高级工程师，主要从事药物化学及晶型的研究。 E-mail: 2086488660@qq.com
引用本文:
赵胜贤, 厉昆, 胡红华, 李啸风, 任党培, 金晓鲁, 陈治. 一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(3): 265-269.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16217 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I3/265
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