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鱼藤素断环结构氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
孙婧雯1,2, 姜志辉2, 吴碧娟2, 谭翠雯2, 吴新荣1,2 |
1. 华南理工大学 食品科学与工程学院,广东 广州 510641;2. 广州军区广州总医院 药学部,广东 广州 510010 |
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Synthesis and Antitumor Activities of Ring-truncated Deguelin-amino Acid Conjugates |
SUN Jing-wen1,2, JIANG Zhi-hui2, WU Bi-juan2, TAN Cui-wen2, WU Xin-rong1,2 |
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摘要 采用化学法,以异戊烯醛和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经烯醛加成和醛胺缩合反应合成了4种新的鱼藤素断环结构氨基酸衍生物(3a~3d),其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS表征。采用CCK8法将3a~3d作用于H1299肺癌细胞和HBE正常细胞,对其抗肿瘤活性和毒性进行初步研究。结果表明:3a~3d对肺癌H1299细胞增殖表现出不同程度的抑制作用,均呈现时间浓度依赖性。与鱼藤素相比,3a~3d的抗肿瘤活性下降,3d的活性最好,IC50为655.8±34.7μmol·L-1,但对HBE正常肺细胞的毒性明显小于鱼藤素。
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关键词 :
异戊烯醛,
2,4-二羟基苯甲醛,
鱼藤素,
氨基酸衍生物,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-12-29
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基金资助:广东省科技计划项目(2011A080300004); 广州市科技计划项目(201509010012) |
通讯作者:
吴新荣,教授,副主任药师, Tel. 020-36653476, E-mail: gzwxrong@yahoo.com
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作者简介: 孙婧雯(1991-),女,汉族,山东滨州人,硕士研究生,主要从事鱼藤素的合成及抗肿瘤活性的研究。 E-mail: shero1121@126.com |
引用本文: |
孙婧雯, 姜志辉, 吴碧娟, 谭翠雯, 吴新荣. 鱼藤素断环结构氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2017, 25(4): 291-296.
SUN Jing-wen, JIANG Zhi-hui, WU Bi-juan, TAN Cui-wen, WU Xin-rong. Synthesis and Antitumor Activities of Ring-truncated Deguelin-amino Acid Conjugates. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(4): 291-296.
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链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16333 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I4/291 |
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