|
|
|
| 鱼藤素断环结构氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 孙婧雯1,2, 姜志辉2, 吴碧娟2, 谭翠雯2, 吴新荣1,2 |
| 1. 华南理工大学 食品科学与工程学院，广东 广州 510641；2. 广州军区广州总医院 药学部，广东 广州 510010 |
|
| Synthesis and Antitumor Activities of Ring-truncated Deguelin-amino Acid Conjugates |
| SUN Jing-wen1,2, JIANG Zhi-hui2, WU Bi-juan2, TAN Cui-wen2, WU Xin-rong1,2 |
|
|
|
摘要 采用化学法，以异戊烯醛和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料，经烯醛加成和醛胺缩合反应合成了4种新的鱼藤素断环结构氨基酸衍生物（3a~3d），其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS表征。采用CCK8法将3a~3d作用于H1299肺癌细胞和HBE正常细胞，对其抗肿瘤活性和毒性进行初步研究。结果表明：3a~3d对肺癌H1299细胞增殖表现出不同程度的抑制作用，均呈现时间浓度依赖性。与鱼藤素相比，3a~3d的抗肿瘤活性下降，3d的活性最好，IC50为655.8±34.7μmol·L-1，但对HBE正常肺细胞的毒性明显小于鱼藤素。
|
|
| 关键词 ：
异戊烯醛,
2,4-二羟基苯甲醛,
鱼藤素,
氨基酸衍生物,
合成,
抗肿瘤活性
|
|
收稿日期: 2016-12-29
|
| 基金资助:广东省科技计划项目（2011A080300004）； 广州市科技计划项目（201509010012） |
|
通讯作者:
吴新荣，教授，副主任药师， Tel. 020-36653476, E-mail: gzwxrong@yahoo.com
|
| 作者简介: 孙婧雯(1991-)，女，汉族，山东滨州人，硕士研究生，主要从事鱼藤素的合成及抗肿瘤活性的研究。 E-mail: shero1121@126.com |
| 引用本文: |
孙婧雯, 姜志辉, 吴碧娟, 谭翠雯, 吴新荣. 鱼藤素断环结构氨基酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2017, 25(4): 291-296.
SUN Jing-wen, JIANG Zhi-hui, WU Bi-juan, TAN Cui-wen, WU Xin-rong. Synthesis and Antitumor Activities of Ring-truncated Deguelin-amino Acid Conjugates. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(4): 291-296.
|
|
|
|
| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16333 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I4/291 |
| [1] |
李雅潇, 马臣, 李灵芝, 李霞, 李功甫, 卜婧, 葛肖健. 新型取代苯乙醇葡萄糖氧苷的合成及其抗缺氧活性[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 369-375. |
| [2] |
雷英杰, 丁玫, 姚庆佳. 聚乙二醇-400中磺化稻壳灰催化2-取代苯并噁唑的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 384-388. |
| [3] |
白少飞, 王进敏, 樊强文, 闫红. 新型双-1,4-二氢吡啶的水相微波辅助合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 389-394. |
| [4] |
金红日. （S）-β-取代-α-氨基酸衍生物的不对称合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 425-428. |
| [5] |
高文强, 周喜阳. 氘代苯胺类化合物的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 429-432. |
| [6] |
李玉姚, 孙银星, 程坚, 敖桂珍. 新型二硫杂环戊烯硫酮化合物的合成及其对谷氨酸诱导损伤HT22细胞的保护作用[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 395-398. |
| [7] |
邓林凤， 周骁汉， 秦勇， 张丹. D-葡萄糖衍生的新型多官能团取代手性丁醛的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 403-407. |
| [8] |
石亚磊, 李杨, 朱锦桃. α-卤代酮的脱卤新方法[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 411-414. |
| [9] |
黄婷, 徐啸波, 张纯宝, 张华华. 米拉贝隆中间体2-氨基噻唑-4-乙酸的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 437-439. |
| [10] |
徐鉴, 孙幼红, 马钰峰. 新型2-［4-(取代苯甲酰氨基)苯基］苯并噻唑的合成及生物活性[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 408-410. |
| [11] |
孙亚栋, 阿布力米提·阿布都卡德尔, 张永红, 刘晨江. 新型含异噁唑环1,3,4-噁二唑啉衍生物的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 415-418. |
| [12] |
倪秋洋, 赵爱明. 三（三溴苯氧基）三嗪的合成及阻燃性能[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 433-436. |
| [13] |
薛浩栋, 王玺, 王治明. 三乙烯二胺促进炔酸聚乙二醇酯与苯酚的加成反应研究[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 419-421. |
| [14] |
王瑞彬, 曾杰生. 单端与双端氨基聚乙二醇的制备[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 440-443. |
| [15] |
李娟娟, 高歌, 李金芳, 谢莉. 一种三聚季铵盐表面活性剂的合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 422-424. |
|
|
|
|
2017, Vol. 25 
