5-(4-氟苯基)-<em>N-</em>1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并［1,5-<em>a</em>］嘧啶-3-酰胺的合成及其抗肿瘤活性

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16236

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摘要以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氟苯乙酮为起始原料，设计并合成了新化合物5-（4-氟苯基）-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并［1,5-a］嘧啶-3-酰胺（7），其结构经¹H NMR， IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测定了其对人乳腺癌细胞（Bcap-37）、人宫颈癌细胞（HeLa229）、人肝癌细胞（QGY-7701）和人肺癌细胞（A549）体外抗肿瘤细胞的增殖活性。结果表明：7对受试细胞的抑制活性较好，其IC₅₀值分别为23.9 μmol·L^-1， 29.8 μmol·L^-1， 31.4 μmol·L^-1和21.7 μmol·L^-1。

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关键词 ：乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯, 对氟苯乙酮, 吡唑并［1,5-a］嘧啶, 金刚烷, 合成, 抗肿瘤活性

收稿日期: 2016-09-18

基金资助:重庆医药高等专科学校自然科学重点项目（ygz2015102）

通讯作者: 牛亚慧，讲师， Tel. 023-61969052, E-mail: 48405489@qq.com

作者简介: 石磊(1987-)，男，汉族，黑龙江哈尔滨人，硕士，讲师，主要从事有机化学和药物化学的研究。 E-mail: 383814843@qq.com

引用本文:

石磊, 牛亚慧, 兰作平, 唐倩, 曾雪. 5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并［1,5-a］嘧啶-3-酰胺的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2017, 25(4): 351-355.
SHI Lei, NIU Ya-hui, LAN Zuo-ping, TANG Qian, ZENG Xue. Synthesis and Antitumar Activities of 5-(4-Fluorine phenyl)-N-1-(3-hydroxyl-adamantaneyl)-7-trifluoromethyl-pyrazolo［1,5-a］pyrimidine-3-amide. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(4): 351-355.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.04.16236 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I4/351