新型双-1,4-二氢吡啶的水相微波辅助合成
白少飞1 , 王进敏2 , 樊强文1 , 闫红1
1. 北京工业大学 生命科学与生物工程学院，北京 100124； 2. 北京四环制药有限公司，北京 101113
Synthesis of Novel Bis-1,4-dihydropyridines Assisted by Microwave in Aqueous Phase
BAI Shao-fei1 , WANG Jin-min2 , FAN Qiang-wen1 , YAN Hong1
1. College of Life Science and Biotechnology, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China; 2.Sihuan Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 101113, China
摘要 采用微波辅助合成法，以四叔丁基溴化铵（TBAB）为催化剂，水为溶剂,3,3-二乙氧基丙酸乙酯,胺和二醛（或醛和二胺）为原料，经Hantzsch反应合成了11个双-1,4-二氢吡啶化合物(I-1~I-7 和II-1~II-4 )，其中I-3~I-7 和II-2~II-4 为新化合物，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。以I-1 的合成为例，考察了相转移催化剂、微波功率、反应温度和反应时间对产率的影响。在最佳条件［TBAB 2.5 mol%，于100 W, 60 ℃微波反应30 min］下，I 和II 产率分别为70.9%~92.5%和79.8%~95.5%。
关键词 ：
双-1 ,
4-二氢吡啶 ,
微波辅助 ,
合成 ,
相转移催化 ,
条件优化
收稿日期: 2017-01-08
基金资助: 北京市自然科学基金重点项目（KZ201510005007）
通讯作者:
闫红，教授, E-mail: hongyan@bjut.edu.cn
作者简介 : 白少飞(1990-)，男，汉族，河北秦皇岛人，硕士研究生，主要从事有机合成的研究。 E-mail: 1164092499@qq.com
引用本文:
白少飞, 王进敏, 樊强文, 闫红. 新型双-1,4-二氢吡啶的水相微波辅助合成[J]. 合成化学, 2017, 25(5): 389-394.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.05.17003 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I5/389
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