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| Dorsomorphin的合成 |
| 熊正新, 陈冬寅, 李飞 |
| 南京医科大学 药学院，江苏 南京 211166 |
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| Synthesis of Dorsomorphin |
| XIONG Zheng-xin, CHEN Dong-yin, LI Fei |
| School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166, China |
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摘要 以2-氯甲基吡啶盐酸盐为原料，经氰基化、缩合和环合反应制得4-（4-吡啶基）-1H-吡唑-5-胺（5）； 5与2-（4-甲氧基苯基）丙二醛经缩合反应制得化合物6-（4-甲氧基苯基）-3-（4-吡啶基)吡唑并［1,5-a］嘧啶（9）； 9经脱甲基和成醚反应合成了骨形态生成蛋白受体及腺苷酸活化蛋白激酶抑制剂Dorsomorphin,总收率24%，其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。
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| 关键词 ：
Dorsomorphin,
2-氯甲基吡啶盐酸盐,
中间体,
药物合成
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收稿日期: 2016-11-22
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（21172108）； 南京医科大学科技发展基金资助项目（2014NJMUZD019） |
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通讯作者:
李飞，教授， Tel. 025-86868485， E-mail: kldlf@njmu.edu.cn
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| 作者简介: 熊正新(1992-)，男，汉族，江苏宿迁人，硕士研究生，主要从事抗肿瘤药物的合成研究。E-mail: 15895822203@163.com |
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2017, Vol. 25 
