新型1,4-二苯并二氮杂酮类衍生物的合成及其抗癌活性
李远省, 苏甫* , 何菱*
四川大学 华西药学院，四川 成都 610041
Synthesis of Novel 1,4-Dibenzodiazepin Compounds and Their Anticancer Activities
LI Yuan-sheng, SU Fu* , HE Ling*
West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China
摘要 以取代邻硝基苯甲酸为起始原料，与二氯亚砜反应制得邻硝基苯甲酰氯，再与苯胺在碱性条件下反应制得酰胺衍生物(6a~6d );以醋酸钯为催化剂，6a~6d 经NBS溴代制得溴代衍生物(7a~7d) ; 7a~7d 依次经N -烷基化反应，还原反应和分子内C—N键环合反应合成了10个新型的1,4-二苯并二氮杂酮类化合物(10a~10j ),产率61%~78%，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。初步体外活性测试结果表明:10a~10j 对非小细胞肺癌细胞（A549）,人乳腺癌细胞（MDA-MB-231）和宫颈癌细胞(HeLa)均有抑制作用。其中,10g 和10i 对A549, 10g 对MDA-MB-231, 10h 和10i 对HeLa的抑制率大于50%。
关键词 ：
邻硝基苯甲酸 ,
1 ,
4-二苯并二氮杂酮 ,
合成 ,
体外活性 ,
抗癌活性
收稿日期: 2017-04-15
基金资助: 川大-泸州战略合作基金资助项目(2013CDLZ-S18)
通讯作者:
苏甫,实验师, E-mail: sufu@scu.edu.cn; 何菱，教授， E-mail: lhe2001@sina.com
引用本文:
李远省, 苏甫, 何菱. 新型1,4-二苯并二氮杂酮类衍生物的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2017, 25(8): 637-641.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.08.17087 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I8/637
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