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| 尼达尼布的合成新方法 |
| 赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛*, 冀亚飞* |
| 华东理工大学 药学院，上海 200237 |
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| A New Synthetic Method of Nintedani |
| ZHAO Fei-yi, SHAO Ling-yan, GUO Ying*, JI Ya-fei* |
| School of Pharmacy, East China of Science and Technology, Shanghai 200237, China |
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摘要 以N-甲基-4-硝基苯胺作为起始原料，依次经氯乙酰化、取代及氢化还原反应制得关键中间体N-(4-氨基苯基)-甲基-2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰胺（4）；以4-氯-3-硝基苯甲酸为原料，依次经酯化、取代、氢化还原及环合反应制得6-甲氧羰基-2-吲哚酮（8）； 8与原苯甲酸三乙酯和乙酸酐经“一锅煮”反应制得中间体1-乙酰基-3-甲氧基(苯基)亚甲烯基-2-氧代吲哚环-6-羧酸甲酯（9）； 4和9进行取代反应的同时脱除保护，经“一锅煮”反应合成尼达尼布，总收率57.2%，其结构经1H NMR，13C NMR和MS(ESI)确证。
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| 关键词 ：
N-甲基-4-硝基苯胺,
4-氯-3-硝基苯甲酸,
尼达尼布,
特发性肺纤维化,
酪氨酸激酶抑制剂,
一锅煮,
药物合成
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（21476074, 21676088） |
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通讯作者:
郭瑛，博士， E-mail: zhiyaogy@163.com; 冀亚飞，教授， Tel. 021-64253314, E-mail: jyf@ecust.edu.cn
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| 作者简介: 赵菲熠(1991-)，女，汉族，浙江舟山人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 E-mail： feiyizhao1230@163.com |
| 引用本文: |
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法[J]. 合成化学, 2017, 25(9): 784-788.
ZHAO Fei-yi, SHAO Ling-yan, GUO Ying, JI Ya-fei. A New Synthetic Method of Nintedani. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2017, 25(9): 784-788.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.09.17022 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2017/V25/I9/784 |
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2017, Vol. 25 
