2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法
丁志新* , 孙路
西安万隆制药股份有限公司,陕西 西安 710119
A New Synthetic Route of 2-Fluoro-6-(trifluoromethyl)benzylamine
DING Zhi-xin* , SUN Lu
摘要 以2-甲基-3-三氟甲基苯胺(1 )为原料,经Balz-Schiemann反应制得3-氟-2-甲基三氟甲苯(3 );3 经溴代制得2-氟-6-三氟甲基苄溴(4 ),最后经Gabriel反应合成2-氟-6-三氟甲基苄胺,总收率53.4%,其结构经1 H NMR和MS(ESI)确证。
关键词 :
elagolix ,
Gabriel反应 ,
Balz-Schiemann反应 ,
药物合成
收稿日期: 2017-06-26
作者简介 : 丁志新(1981-),男,汉族,河南封丘人,硕士,工程师,主要从事药物合成的研究。 E-mail: zhixinding@126.com
[1]
张明, 张豪, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 维格列汀相关物质的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2018, 26(1): 46-50.
[2]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法 [J]. 合成化学, 2017, 25(9): 784-788.
[3]
张杰, 李国贤, 乔萍, 罗宏军, 梁文, 薛涛. 克唑替尼关键中间体(S )-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(9): 779-783.
[4]
朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈欢, 王武, 万春梅, 甘宗捷, 余瑜. 2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(8): 695-697.
[5]
王丽红. 维格列汀的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2017, 25(7): 620-622.
[6]
张光辉. (S )-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(6): 535-538.
[7]
熊正新, 陈冬寅, 李飞. Dorsomorphin的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(6): 531-534.
[8]
吴朝刚, 周雄飞, 庄程翰, 沈杭州, 张兴贤. 非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(4): 356-359.
[9]
贺礼东, 吴启月, 刘亦斌, 顾洪伟, 何姜, 陈友喜. 合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法 [J]. 合成化学, 2017, 25(3): 257-260.
[10]
黄斌, 李景, 何作瑜, 谢银彩, 王诗红 . 盐酸普拉克索的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2017, 25(3): 261-264.
[11]
赵胜贤, 厉昆, 胡红华, 李啸风, 任党培, 金晓鲁, 陈治. 一种新型噁唑烷酮类抗生素的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(3): 265-269.
[12]
李文倩, 宋国强, 万屹东, 高有军, 冯筱晴. 阿法替尼的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2017, 25(2): 166-169.
[13]
樊宏宇, 张羽. 去甲基构树宁B的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(11): 948-952.
[14]
肖林久, 杜彩芹, 姜新东, 姚兴旺, 张心心. 5-甲基-3-硝甲基己酸乙酯的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(11): 953-956.
[15]
谭珍友, 刘呈武. Emixustat的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(10): 847-850.