新型天麻素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
徐昆仑, 余兰*
遵义医学院 药学院，贵州 遵义 563000
Study on The Design, Synthesis and Anti-tumor Activities of Novel Gastrodin Derivatives
XU Kun-lun, YU Lan*
Department of Pharmacy, Zunyi Medical College, Zunyi 563000, China
摘要 以顺丁烯二酸酐为原料，依次经加成和取代反应制得一系列斑蝥素衍生物（3a~3c ）；以葡萄糖为原料，经乙酰化、溴化和甲基化反应制得乙酰天麻素（7 ）; 7 与3a~3c 经酯化反应合成了一系列新型天麻素衍生物（8a~8c ）;以5-氟尿嘧啶为原料,合成了新型天麻素衍生物（11 ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR, IR和MS（ESI）表征。采用细胞增殖抑制实验法（MTT法）研究了8a~8c 和11 对肝癌细胞（HepG2和SMCC7721）的抑制活性。结果表明：8a, 8b, 8c 和11 对肝癌细胞株均有一定的抑制作用，其中8a 的抑制活性最好，其IC50 为55.33 μmol·L-1 （HepG2）和42.07 μmol·L-1 （SMCC7721）。
关键词 ：
斑蝥素 ,
天麻素 ,
5-氟尿嘧啶 ,
合成 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2017-10-20
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21768006）； 教育部重点实验室开放基金课题（黔教合KY字[2017]383）
通讯作者:
余兰，教授， E-mail: yulanxu@126.com
作者简介 : 徐昆仑（1992-），男，汉族，江苏东海人，硕士研究生，主要从事天麻素的结构修饰研究。
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2018, Vol. 26 
