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| 4-（4-甲氧基苯基）-2,6-双（5,6-苯并香豆素-3-基）吡啶的合成及其抗肿瘤活性 |
| 魏强1*, 尚海1,2, 耿新乐1 |
| 1. 兰州交通大学 化学与生物工程学院，甘肃 兰州 730070；2. 中国科学院 西北生态环境研究院 沙漠与沙漠化重点实验室，甘肃 兰州 730030 |
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| Synthesis and Antitumor Activities of 4-(4-Methoxypheny)-2,6-bis(5,6-benzocoumarin-3-yl)pyridine |
| WEI Qiang1*, SHANG Hai1,2, GENG Xin-le1 |
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摘要 以邻羟基萘甲醛和乙酰乙酸乙酯为原料，六氢吡啶为催化剂，通过Knoevenagel反应，利用研磨法制得3-乙酰基-5,6-苯并香豆素（A）； A与4-甲氧基苯甲醛（B）和醋酸铵经一锅法合成新化合物4-（4-甲氧基苯基）-2,6-双（5,6-苯并香豆素-3-基）吡啶（C），其结构经1H NMR， IR和元素分析表征。对反应条件进行了优化，并采用MTT法研究了化合物C对人体宫颈癌HeLa 229肿瘤细胞株的抑制作用。结果表明：当C浓度为80 μmol·L-1，作用时间为48 h时，抑制率为66.65%， IC50为45.75 μmol·L-1，与依托泊苷（IC50=42 μmol·L-1）相当。
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| 关键词 ：
邻羟基萘甲醛,
Knoevenagel反应,
3-乙酰基-5,6-苯并香豆素,
四丁基硫酸氢铵,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2017-07-02
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| 基金资助:国家自然科学基金资助项目（51402324） |
| 作者简介: 魏强（1994-），男，汉族，山西太原人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 E-mail： 18894490803@163.com |
| 引用本文: |
魏强, 尚海, 耿新乐. 4-（4-甲氧基苯基）-2,6-双（5,6-苯并香豆素-3-基）吡啶的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2018, 26(3): 168-173.
WEI Qiang, SHANG Hai, GENG Xin-le. Synthesis and Antitumor Activities of 4-(4-Methoxypheny)-2,6-bis(5,6-benzocoumarin-3-yl)pyridine. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(3): 168-173.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.03.17151 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I3/168 |
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2018, Vol. 26 
