新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性
王欢1 , 孙航宇1 , 洪开文2 , 张勇民3 , 董登祥1*
1. 贵阳中医学院 药学院，贵州 贵阳 550001； 2. 安顺职业技术学院 应用医药系，贵州 安顺 561000；3. 巴黎第六大学 法国国家科研中心，巴黎 75005
Synthesis and In vitro Anti-human Bladder Cancer Activities of Hederagenin Glucoside Derivatives
WANG Huan1 , SUN Hang-yu1 , HONG Kai-wen2 , ZHANG Yong-min3 , DONG Deng-xiang1*
摘要 以常春藤皂苷元为起始原料，依次将28-羧基甲基化，23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O -乙酰基-28-羧甲酯（2 ）;然后将2 的3-羟基进行糖化学结构修饰，合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物（3~5 ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2～5 的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明：浓度为1×10-6 mol·L-1 时，3～5 的抑制活性均高于2 ，抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。
关键词 ：
常春藤皂苷元 ,
糖基化 ,
结构修饰 ,
合成 ,
抗人膀胱癌活性
收稿日期: 2017-11-15
基金资助: 黔科合院士站[（2014）4013]
通讯作者:
董登祥，副教授, E-mail: ddx331@163.com
作者简介 : 王欢（1990-），男，汉族，湖北随州人，硕士研究生,主要从事天然化合物的研究。 E-mail: 1490052334@qq.com
引用本文:
王欢, 孙航宇, 洪开文, 张勇民, 董登祥. 新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性[J]. 合成化学, 2018, 26(4): 240-244.
In vitro Anti-human Bladder Cancer Activities of Hederagenin Glucoside Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(4): 240-244.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.04.17278 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I4/240
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