生物碱Actinophyllic Acid三环中间体的不对称合成
卢慧芳1 , 何丽萍1 , 秦勇1 , 薛斐1,2*
1. 四川大学 华西药学院，四川 成都 610041； 2. 重庆大学 药学院，重庆 404100
The Asymmetric Synthesis of the Tricyclic Intermediates of Actinophyllic Acid
LU Hui-fang1 , HE Li-ping1 , QIN Yong1 , XUE Fei1,2*
1. West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China;2. School of Pharmaceutical Science, Chongqing University, Chongqing 404100, China
摘要 以(S )-3-(2,2-二甲基-5-(3-甲基-1H -吲哚-2-基)-1,3-二氧杂环己烷-5-基)吡咯烷-2-酮为原料，经吡咯烷酮还原开环、串联的氢化脱保护/分子内还原胺化反应等关键步骤，合成了吲哚生物碱actinophyllic acid的A/B/C环手性中间体(S )-3-(2-(2-氯乙酰氨基)-2′,2′-二甲基-1,2,3,4,5,7-六氢螺[氮杂环辛烷并[4,3-b ]吲哚-6,5′-[1,3]二氧杂环己烷]-5-基)-3-丙酮酸甲酯（9 ）； 9 可在氧化条件下转化为A/B/G环中间体(S )-7-(2-(2-氯乙酰氨基)乙基)-2′,2′-二甲基-8-氧代-7,8-二氢-5-H- 螺[环庚烯并[b ]吲哚-6,5′-[1,3]二氧杂环己烷]-9-甲酸酯（10 ）。该合成路线涉及9个新化合物，其结构经1 H NMR，13 C NMR， 2D NMR和LC-MS(ESI)表征。
关键词 ：
吡咯烷 ,
单萜吲哚生物碱 ,
actinophyllic acid ,
不对称合成 ,
三环中间体
收稿日期: 2017-11-08
基金资助: 中国博士后科学基金面上资助项目（2017M610608）
通讯作者:
薛斐，助理研究员， E-mail: xuefei@scu.edu.cn
作者简介 : 卢慧芳（1992-），女，汉族，湖北恩施人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: 13258280252@163.com
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2018, Vol. 26 
