新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
金正盛1 , 蔡志强1* , 方舒慧1 ， 赵蓉1 , 丁海关1 , 曹慧1 , 许娣1 , 孟苗苗1 , 李英杰2* , 马启朋3
1. 沈阳工业大学 石油化工学院，辽宁 辽阳 111003; 2. 山东省药学科学院 化学药物重点实验室， 山东 济南 250101; 3. 中国石油天然气股份有限公司 抚顺石化分公司，辽宁 抚顺 113008
Study on Synthesis and Antitumor Activities of Novel 4-Substituted Anilinoquinazoline Derivatives
JIN Zheng-sheng1 , CAI Zhi-qiang1* , FANG Shu-hui1 , ZHAO Rong1 , DING Hai-guan1 , CAO Hui1 , XU Di1 , MENG Miao-miao1 , LI Ying-jie2* , MA Qi-peng3
1. School of Petrochemical Engineering, Shenyang University of Technology, Liaoyang 111003, China;2. Key Laboratory for Chemical Drug Research of Shandong Province, Institute of Phamaceutical Sciences of Shandong Province, Jinan 250101, China; 3. Petrochina, Fushun Petrochemical Company, Fushun 113008, China
摘要 以6-碘喹唑啉-4-酮为原料，经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4取代苯胺喹唑啉衍生物(5a~5g )，其结构经1 H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a~5g 对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞（A431）的抑制活性。结果表明：5a~5g 对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性；其中5e 的抑制活性(IC50 =0.13~5.26 μmol·L-1 )优于拉帕替尼(IC50 =0.21~15.56 μmol·L-1 )。
关键词 ：
6-碘喹唑啉-4-酮 ,
拉帕替尼 ,
喹唑啉 ,
合成 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2017-12-08
基金资助: 辽宁省教育厅科学研究项目(L2015383)； 博士科研启动基金(521422); 沈阳市科技计划项目（18-004-4-32）
通讯作者:
蔡志强，博士，副教授， E-mail: czq0601@126.com; 李英杰，药师， E-mail: kahongzqc@163.com
作者简介 : 金正盛（1994-），男，汉族，辽宁大连人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。
引用本文:
金正盛, 蔡志强, 方舒慧， 赵蓉, 丁海关, 曹慧, 许娣, 孟苗苗, 李英杰, 马启朋. 新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J]. 合成化学, 2018, 26(6): 389-393.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.06.17301 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I6/389
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