以雄烯二酮为原料合成醋酸可的松的两种路线比较
冯书晓1a* , 杨春梅1b
1. 河南科技大学 a. 化工与制药学院； b. 校医院，河南 洛阳 471023
Comparison of Two Routes for the Synthesis of Cortisone Acetate Starting from Androstendione
FENG Shu-xiao1a* , YANG Chun-mei1b
摘要 以新型甾醇基雄烯二酮为起始原料，分别采用Wittig法和HornerWittig法，合成了醋酸可的松，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)确证。两种路线的对比分析表明：Horner-Wittig反应法步骤少（6步反应），收率高（42%），操作简便，更有利于工业化生产。
关键词 ：
雄烯二酮 ,
醋酸可的松 ,
Horner-Wittig反应 ,
药物合成
收稿日期: 2017-07-23
基金资助: 河南省自然科学基金资助项目（182300410353）； 河南科技大学博士科研启动基金资助项目（4008/13480055）； 河南科技大学实验技术开发基金资助项目（SY1718030）
作者简介 : 冯书晓（1981-），男，汉族，河南南阳人，博士，讲师，主要从事有机合成的研究。 E-mail: fengshuxiao@haust.edu.cn
[1]
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡， 郭晓宇, 李瑞娟. 达沙替尼的合成工艺改进
[2]
杨磊, 倪凯栋, 李飞. 新型镇痛药AF-353的合成
[3]
邓康, 路楠, 李灵君, 刘登科, 王平保. 盐酸普拉格雷的合成工艺改进
[4]
熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春. Cobimetinib 消旋体的合成
[5]
韩涛, 吴姚, 刘永春, 陈聪地, 何冰, 张小玲. 去氟左氧氟沙星的合成
[6]
张明, 张豪, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 维格列汀相关物质的合成工艺改进
[7]
丁志新, 孙路. 2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法
[8]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法
[9]
张杰, 李国贤, 乔萍, 罗宏军, 梁文, 薛涛. 克唑替尼关键中间体(S )-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成
[10]
朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈欢, 王武, 万春梅, 甘宗捷, 余瑜. 2-［5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑］基乙酸乙酯的合成
[11]
王丽红. 维格列汀的合成工艺改进
[12]
张光辉. (S )-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的合成
[13]
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[14]
吴朝刚, 周雄飞, 庄程翰, 沈杭州, 张兴贤. 非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成
[15]
贺礼东, 吴启月, 刘亦斌, 顾洪伟, 何姜, 陈友喜. 合成SGLT2抑制剂埃格列净的新方法
2018, Vol. 26 
