新型镇痛药AF-353的合成
杨磊, 倪凯栋, 李飞*
南京医科大学 药学院,江苏 南京 211166
Synthesis of New Analgesic Drug AF-353
YANG Lei, NI Kai-dong, LI Fei*
School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166, China
摘要 以1-(2-羟基-5-甲氧基)乙-1-酮为反应原料,经6步反应制得关键中间体2-(5-碘-2-异丙基-4-甲氧基苯氧)乙腈(8 ),再与Bredereck试剂、盐酸苯胺和碳酸胍经“一锅法”合成新型镇痛药AF-353,总收率55%,其结构经1 H NMR和MS确证。
关键词 :
1-(2-羟基-5-甲氧基)乙-1-酮 ,
P2X3 / P2X2/3 受体 ,
拮抗剂 ,
镇痛药 ,
AF-353 ,
药物合成
收稿日期: 2017-12-29
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(21172108)
通讯作者:
李飞,教授, Tel. 025-86868485, E-mail: kldlf@njmu.edu.cn
作者简介 : 杨磊(1993),男,汉族,江苏南通人,硕士研究生,主要从事镇痛药物的合成研究。 E-mail: 15720803160@163.com
[1]
周建华, 陆丹, 朱永明. 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽 [J]. 合成化学, 2018, 26(8): 596-601.
[2]
门靖, 丁志新, 孙花丽. 顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺的合成 [J]. 合成化学, 2018, 26(8): 624-627.
[3]
王小凤, 顾艳丽, 布仁, 马宇衡, 郭晓宇, 李瑞娟. 达沙替尼的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2018, 26(7): 512-514.
[4]
邓康, 路楠, 李灵君, 刘登科, 王平保. 盐酸普拉格雷的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2018, 26(6): 454-457.
[5]
熊卫华, 安然, 曹东坡, 马美, 郭春. Cobimetinib 消旋体的合成 [J]. 合成化学, 2018, 26(6): 458-461.
[6]
冯书晓, 杨春梅. 以雄烯二酮为原料合成醋酸可的松的两种路线比较 [J]. 合成化学, 2018, 26(6): 444-449.
[7]
韩涛, 吴姚, 刘永春, 陈聪地, 何冰, 张小玲. 去氟左氧氟沙星的合成 [J]. 合成化学, 2018, 26(3): 206-209.
[8]
丁志新, 孙路. 2-氟-6-三氟甲基苄胺的合成新方法 [J]. 合成化学, 2018, 26(1): 51-54.
[9]
张明, 张豪, 王天宝, 钟彩灵, 向圆圆, 林宏博, 石忠波, 胡湘南. 维格列汀相关物质的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2018, 26(1): 46-50.
[10]
赵菲熠, 邵玲艳, 郭瑛, 冀亚飞. 尼达尼布的合成新方法 [J]. 合成化学, 2017, 25(9): 784-788.
[11]
张杰, 李国贤, 乔萍, 罗宏军, 梁文, 薛涛. 克唑替尼关键中间体(S )-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的不对称合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(9): 779-783.
[12]
朱飞, 李鑫, 陈宇航, 陈欢, 王武, 万春梅, 甘宗捷, 余瑜. 2-[5-(3-羟基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(8): 695-697.
[13]
王丽红. 维格列汀的合成工艺改进 [J]. 合成化学, 2017, 25(7): 620-622.
[14]
张光辉. (S )-(4-溴-2-甲苯)(3-甲基吗啉)甲酮的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(6): 535-538.
[15]
熊正新, 陈冬寅, 李飞. Dorsomorphin的合成 [J]. 合成化学, 2017, 25(6): 531-534.