新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性
王磊1,2 ， 郭彬2*
1. 南昌大学 江西医学院 药学院，江西 南昌 330000; 2. 中国科学院 上海药物研究所 新药研究国家重点实验室,上海 201203
Synthesis and Biological Activities of Novel Small-molecule GLP-1 Receptor Allosteric Regulators
WANG Lei1,2 , GUO Bin2*
1. College of Pharmacy, Jiangxi Medical College, Nanchang University, Nanchang 330000, China; 2. State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China
摘要 GLP-1受体激动剂作为Ⅱ型糖尿病患者的有效用药，对中枢及外周神经系统也有良好的保护作用，在阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的治疗中表现出潜在应用价值。以小分子GLP1受体别构调节剂为先导化合物，通过系统的结构优化，设计并合成了14个新型的吲哚并吡啶酮类化合物，其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。并评价了化合物对GLP-1受体的作用。结果表明：部分化合物对GLP-1(7-36)或GLP-1(9-36)具有一定的别构调节作用。
关键词 ：
GLP-1受体 ,
别构调节剂 ,
吲哚并吡啶酮 ,
合成 ,
构效关系
通讯作者:
郭彬，副研究员， E-mail: guobin@simm.ac.cn
作者简介 : 王磊（1993-），男，汉族，江苏常州人，硕士研究生，主要从事药物合成化学的研究。
[1]
段京义, 张银勇, 潜安然, 童林江, 谢华, 周先礼. 新型2-氨基苯并咪唑类EGFRT790M 抑制剂的合成及其生物活性
[2]
汪波, 钟瑜红, 罗年华, 王勇, 彭广萍. 新型丹皮酚肟酯的高效合成
[3]
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[4]
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[5]
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[6]
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[7]
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[8]
蔡秀琴. 新型杯[4]芳烃四胆固醇衍生物的合成
[9]
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[10]
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[11]
朱剑平， 余洛汀， 林文清. N-（ 3,5-二氨基-6-氯吡嗪-2-甲酰基）硫脲的合成新工艺
[12]
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[13]
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[14]
邹云彭, 彭涛, 温晓雪, 王刚, 孙云波, 刘曙晨, 高月, 张首国, 王林. 异黄酮碳苷类化合物(葛根素)的全合成
[15]
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2018, Vol. 26 
