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| 新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性 |
| 周彦佑, 常顺琴, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪* |
| 贵州大学 贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心，贵州 贵阳 550025 |
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| Catalyst-free Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Activities of Novel Dispiropyrrolidinyloxindoles |
| ZHOU Yan-you, CHANG Shun-qin, CHEN Shuang, ZUO Xiong, LIU Xiong-li, YU Zhang-biao* |
| Guizhou Medicine Edicine Edible Plant Resources Research and Developmant Center, Guizhou University, Guiyang 550025, China |
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摘要 以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料，乙腈为溶剂，在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应，合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f)，产率91%~95%，dr 17/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3c对K562具有明显的抑制活性（IC50为36.3 μM）,与阳性对照药顺铂接近。
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| 关键词 ：
3-异硫氰基氧化吲哚,
3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚,
螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物,
环加成反应,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2018-10-22
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| 基金资助:贵州省科技计划项目（黔科合基础[2017]1035）; 贵州大学教育教学改革研究项目（校教发[2015]64） |
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通讯作者:
余章彪，教授, E-mail: zhongyaominzuyao@163.com
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| 作者简介: 周彦佑(1992-)，女，蒙古族，贵州铜仁人，硕士研究生，主要从事天然产物骨架化合物的合成与活性研究。 E-mail: 13765628016@163.com |
| 引用本文: |
周彦佑, 常顺琴, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪. 新型螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性[J]. 合成化学, 2018, 26(12): 914-917.
ZHOU Yan-you, CHANG Shun-qin, CHEN Shuang, ZUO Xiong, LIU Xiong-li, YU Zhang-biao. Catalyst-free Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Activities of Novel Dispiropyrrolidinyloxindoles. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2018, 26(12): 914-917.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.12.18262 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2018/V26/I12/914 |
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2018, Vol. 26 
