基于靶向蛋白降解技术的药物研究进展
冯序乐1,2* , 陈小华1,2
1. 中国科学院 上海药物研究所,上海 201203; 2. 中国科学院大学,北京 100049
Research Progress on Protac-induced Targeted Protein Degradation for Drug Discovery
FENG Xu-le1,2* , CHEN Xiao-hua1,2
摘要 靶向蛋白降解技术(PROTAC)是一种利用双功能小分子,使部分不能与E3泛素连接酶结合的靶蛋白泛素化,进而经泛素蛋白酶体途径降解的新技术。PROTAC技术的效果优于传统抑制剂,还可避免耐药性问题。详细介绍了PROTAC技术的作用机制,发展历程以及优势。并对该技术在药物研发领域面临的挑战进行了展望。
关键词 :
靶向蛋白降解 ,
泛素E3连接酶 ,
抑制剂 ,
综述
收稿日期: 2018-04-01
作者简介 : 冯序乐 (1992-),男,汉族,江苏淮安人,硕士研究生,主要从事药物化学的研究。 E-mail: xlfeng@simm.ac.cn
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