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| 新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性 |
| 彭俊英1, 李鸣1, 周汨2, 彭东明1*, 王福东1* |
| 1. 湖南中医药大学 药学院，湖南 长沙 410208； 2. 湖南省食品质量监督检验研究院，湖南 长沙 410004 |
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| Synthesis and in vitro Hypoglycemic Activities of Novel Berberine Derivatives |
| PENG Jun-ying1, LI Ming1, ZHOU Mi2, PENG Dong-ming1*, WANG Fu-dong1* |
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摘要 为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性，对其C-9位进行了结构修饰，合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物（3a~3f），其中3b~3d和3f为新化合物，其结构经1H NMR， IR和HR-MS(ESI)表征。选用人肝癌细胞（HepG2）建立胰岛素抵抗模型（HepG2-IR），通过MTT法研究了3a~3f的体外降糖活性。结果表明：3a~3f均具有不同程度的降糖活性，其中化合物3a(IC50=0.044 ±0.97 mg·L-1)在低浓度0.08 mg·L-1时，对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3.5 mM，优于小檗碱(2.75 mM)。
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| 关键词 ：
小檗碱衍生物,
胰岛素抵抗,
合成,
降糖活性
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收稿日期: 2018-06-06
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| 基金资助:药学湖南省重点学科开放基金资助项目[科函(2015)9号-5]； 湖南省科学技术厅科技计划一般项目(2014SK3024)； 湖南省药学重点学科资助项目； 2017年校级研究生创新课题（2017CX23） |
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通讯作者:
彭东明，教授， Tel. 073188458236， E-mail: pdmcsu@126.com； 王福东，副教授， E-mail: ddwfd@126.com
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| 作者简介: 彭俊英（1992-），女，汉族，湖南永州人，硕士研究生，主要从事新药研制与开发研究。 E-mail: 736062446@qq.com |
| 引用本文: |
彭俊英, 李鸣, 周汨, 彭东明, 王福东. 新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 8-12.
PENG Jun-ying, LI Ming, ZHOU Mi, PENG Dong-ming, WANG Fu-dong. Synthesis and in vitro Hypoglycemic Activities of Novel Berberine Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 8-12.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18159 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/8 |
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2019, Vol. 27 
