3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a ]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究
季晓晖, 卢久富*
陕西理工大学 化学与环境科学学院 催化基础与应用重点实验室，陕西 汉中 723001
Synthesis and Biological Activities of 3-(2,4-Dichlorophenyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamides
JI Xiao-hui, LU Jiu-fu*
Shaanxi Key Laboratory of Catalysis， College of Chemistry ＆Environmental Science，Shaanxi University of Technology， Hanzhong 723001， China
摘要 以乙酰乙酸乙酯和N,N -二甲基甲酰胺二甲缩醛为原料，通过缩合、环合、水解和酰胺化4步反应合成了一系列新的2,7-二甲基-3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物（6a~6f ），其结构经1 H NMR、 13 C NMR、 IR、 MS和元素分析。采用MTT法，以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药，测定了化合物对人肝癌细胞株(HepG2)的体外抗增殖活性。结果表明：6a~6f 具有一定的抗癌活性，其中化合物6a 对人肝癌细胞株(HepG2)的抗增殖活性(IC50 =10.2 μmol·L-1 )和阳性对照药索拉菲尼(IC50 = 7.9μmol·L-1 )相当。
关键词 ：
乙酰乙酸乙酯 ,
N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛 ,
吡唑并[1,5-a]嘧啶 ,
合成 ,
抗癌活性
收稿日期: 2017-12-18
基金资助: 国家青年自然科学基金资助项目（21603133）； 陕西省教育厅重点项目（17JS027, 18JS023）； 陕西理工大学合成气催化转化研究团队资金资助项目； 陕西理工大学博士启动项目（SLGKYQD2-08, SLGQD2017-14）
通讯作者:
卢久富，副教授， E-mail: jiufulu@163.com
作者简介 : 季晓晖（1977-），男，汉族，陕西汉中人，副教授，主要从事有机合成研究。 E-mail: jixh@snut.edu.cn
引用本文:
季晓晖, 卢久富. 3-芳基-6-甲酰胺吡唑并[1,5-a ]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性研究[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 35-39.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.17313 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/35
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