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| 基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性 |
| 姚一鸣, 杨超, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪* |
| 贵州大学 贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心，贵州 贵阳 550025 |
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| Synthesis and Anticancer Activities of Novel Turmerone-spiropyrrolidinyloxindoles |
| YAO Yi-ming, YANG Chao, CHEN Shuang,ZUO Xiong, LIU Xiong-li, YU Zhang-biao* |
| Guizhou Medicine Edicine Edible Plant Resources Research and Developmant Center, Guizhou University, Guiyang 550025, China |
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摘要 以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料，在甲苯中回流，经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c)，收率65%~73%， dr值10/1~15/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,相对构型经3c的单晶结构确定。采用MTT法研究了3a~3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3b对K562具有明显的抑制活性（IC50为37.5 μM）,接近于阳性对照药顺铂。
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| 关键词 ：
靛红,
芳姜二烯酮,
α-氨基苯乙酸,
姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物,
环加成反应,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2018-07-16
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| 基金资助:贵州省科技计划项目（黔科合基础[2017]1035）； 贵州大学教育教学改革研究项目（校教发[2015]64） |
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通讯作者:
余章彪，教授, E-mail: zhongyaominzuyao@163.com
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| 作者简介: 姚一鸣(1993-)，男，汉族，河北石家庄人，硕士研究生，主要从事天然产物骨架化合物的合成与活性研究。 E-mail: 15708478962@163.com |
| 引用本文: |
姚一鸣, 杨超, 陈爽, 左雄, 刘雄利, 余章彪. 基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 40-43.
YAO Yi-ming, YANG Chao, CHEN Shuang,ZUO Xiong, LIU Xiong-li, YU Zhang-biao. Synthesis and Anticancer Activities of Novel Turmerone-spiropyrrolidinyloxindoles. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 40-43.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18178 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/40 |
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2019, Vol. 27 
