阿西美辛的合成新方法
姚明* , 董志强, 张冕, 李立威
荆楚理工学院 药物合成与优化湖北省重点实验室，湖北 荆门 448000
A Novel Method for The Synthesis of Acemetacin
YAO Ming* , DONG Zhi-qiang, ZHANG Mian, LI Li-wei
Hubei Key Laboratory of Drug Synthesis and Optimization, Jingchu University of Technology, Jingmen 448000, China
摘要 报道了一条合成阿西美辛的新路线。以吲哚美辛为起始原料，先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯，然后在AlCl3 催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品，最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H2 O, CCDC: 1856291); Acn·H2 O于80 ℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经1 H NMR和13 C NMR确证。采用XRD表征了Acn·H2 O的晶体结构。结果表明：Acn·H2 O属三斜晶系，P -1空间群，晶胞参数a =7.773(3) , b =10.222(4) , c =13.517(5) , α= 97.306(6)°, β =96.162(6)°, γ =106.944(6)°。
关键词 ：
抗炎镇痛药 ,
阿西美辛一水合物 ,
药物合成 ,
晶体结构
收稿日期: 2018-07-20
基金资助: 湖北省自然科学基金资助项目（2016CFB149）； 湖北省教育厅优秀中青年科技创新团队计划项目（T201719）； 湖北省教育厅科学技术研究项目（D20164302）
作者简介 : 姚明(1986-)，男，汉族，湖北随州人，博士，副教授，主要从事有机合成方法学和药物合成工艺的研究。 E-mail: yaomingcep@jcut.edu.cn
引用本文:
姚明, 董志强, 张冕, 李立威. 阿西美辛的合成新方法[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 119-122.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18182 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I2/119
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