葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性
邹奥男1,2 , 彭涛2 , 王刚2 , 温晓雪2 , 王彦志1 , 冯卫生1 , 张首国2* , 王林1,2*
1. 河南中医药大学 药学院，河南 郑州 450046；2. 军事科学院 军事医学研究院辐射医学研究所，北京 100850
Synthesis and Anti-hypoxia Activities of 4′- and 7-Derivatives of Puerarin
ZOU Ao-nan1,2 , PENG Tao2 , WANG Gang2 , WEN Xiao-xue2 , WANG Yan-zhi1 , FENG Wei-sheng1 , ZHANG Shou-guo2* , WANG Lin1,2*
摘要 以葛根素为起始原料，经醚化反应制备中间体4′-O -(3-溴丙基)葛根素（3 ）和7-O- (3-溴丙基)葛根素（4 ）， 3 和4 分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O -[3-(4-吗啉基-丙基]葛根素（1 ）和7-O-[3-(4-吗啉基)丙基]葛根素（2 ），其结构经1 H NMR、13 C NMR、 HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征，其中4 和2 为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及1 和2 的活性进行评价，结果显示葛根素、1 和2 灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、 10.62%、 28.63%，化合物2 的抗缺氧活性与葛根素相当，化合物1 则较葛根素弱。
关键词 ：
葛根素衍生物 ,
合成 ,
构象异构 ,
抗缺氧活性
收稿日期: 2019-02-23
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21102176, 81273431, 81072531）
通讯作者:
王林，研究员， E-mail: wanglin07@sina.com； 张首国，助理研究员， E-mail: zhangshouguo1409@sina.com
作者简介 : 邹奥男（1993-），男，汉族，河南驻马店人，硕士研究生，主要从事药物设计与合成方面的研究。 E-mail:15313900516@163.com
引用本文:
邹奥男, 彭涛, 王刚, 温晓雪, 王彦志, 冯卫生, 张首国, 王林. 葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性[J]. 合成化学, 2019, 27(3): 168-172.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.03.19063 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I3/168
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