抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18310

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摘要采用Fmoc固相合成法，以2-氯三苯甲基氯（CTC）树脂为固相载体，Fmoc保护的氨基酸为原料，合成了环八肽Samoamide A，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和LCMS（EI）确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明：合成Samoamide A的最佳条件为：60%DCM/DMF为溶剂，O-苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂，TFA/EDT/PhOH/H₂O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5, V/V/V/V/V), pH 8.0，总收率54.5%。采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性。结果表明：Samoamide A浓度为50.0 μg·mL^-1时，4T1细胞的存活率为20.79%。

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关键词 ： Samoamide A, 环肽, 固相合成, 工艺优化, 细胞毒性

收稿日期: 2018-11-20

基金资助:国家自然科学基金面上项目（31671797）；安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目（KJ2017A123, KJ2018A0117）；皖南医学院博士科研启动基金资助项目（wYRCQD201702）；国家级大学生创新创业训练计划项目（201710363084, 201710363177）；安徽高校省级自然科学研究项目（KZ0021705）

通讯作者: 陶玉贵，教授， E-mail: swgctaoyg@126.com

作者简介: 张驰(1994-)，男，汉族，安徽安庆人，硕士研究生,主要从事多肽合成的研究。

引用本文:

张驰, 陶玉贵, 葛飞, 朱龙宝, 桂琳, 宋平, 李婉珍, 堵国成. 抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性[J]. 合成化学, 2019, 27(4): 284-288.
ZHANG Chi, TAO Yu-gui, GE Fei, ZHU Long-bao, GUI Lin, SONG Ping, LI Wan-zhen, DU Guo-cheng. Synthesis and Cytotoxicity of Hexapeptide Samoamide A. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(4): 284-288.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18310 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I4/284