巴氟替尼中间体(R )-3-二甲氨基吡咯烷的合成
李顺来, 李秀秀, 任朝瑞, 杜洪光*
北京化工大学 理学院，北京 100029
Synthesis of Bafetinib Intermediate (R )-3-Dimethylamino-pyrrolidine
LI Shun-lai, LI Xiu-xiu, REN Chao-rui, DU Hong-guang*
College of Science, Beijing University of Chemical Technology, Beijing 100029, China
摘要 (R )-3二甲氨基吡咯烷是合成药物巴氟替尼的关键手性中间体。本文以L-苹果酸为起始原料，经过环化、还原、过磺酰化、脱保护等反应合成了(R )-3-二甲氨基吡咯烷，总收率31.45%,其结构经1 H NMR， 13 C NMR和IR确证。并对关键中间体的合成条件进行了优化。
关键词 ：
巴氟替尼 ,
尼洛替尼 ,
手性中间体 ,
(R )-3-二甲氨基吡咯烷 ,
药物合成
收稿日期: 2018-01-29
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21272022）
通讯作者:
杜洪光，教授， E-mail： dhg@mail.buct.edu.cn
作者简介 : 李顺来(1970-)，男，汉族，江苏金坛人，副教授，主要从事药物分子设计与合成方面的研究。 E-mail： lishunlai@mail.buct.edu.cn
引用本文:
李顺来, 李秀秀, 任朝瑞, 杜洪光. 巴氟替尼中间体(R )-3-二甲氨基吡咯烷的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(5): 384-387.
R )-3-Dimethylamino-pyrrolidine. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(5): 384-387.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18030 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I5/384
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