PAK4抑制剂的研究进展
李瑞娟1 , 程卯生2 , 王健1,2*
1. 内蒙古医科大学,药学院,内蒙古 呼和浩特 010110; 2. 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016
Research Advances of PAK4 Inhibitors
LI Rui-juan1 , CHENG Mao-sheng2 , WANG Jian1,2*
1. College of Pharmacy, Inner Mongolia Medical University, Huhhot 010110, China; 2. Key Laboratory of StructureBased Drug Design and Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
摘要 p21活化激酶4(p21activated kinase 4, PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂已被发现。本文根据PAK4抑制剂的作用机制不同,分别对ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂和miRNAs抑制剂进行综述,主要从结构特征、生物活性及其合成方法等研究进展进行了总结和探讨。
关键词 :
p21活化激酶4 ,
抑制剂 ,
抗肿瘤药物 ,
合成方法 ,
综述
收稿日期: 2018-10-12
基金资助: 国家自然科学基金地区基金资助项目(81660587); 内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807); 内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)
通讯作者:
王健,博士,副教授,硕士生导师, Tel. 024-52430227, E-mail: jianwang@syphu.edu.cn
作者简介 : 李瑞娟(1986-),女,汉族,内蒙古包头人,博士,讲师,主要从事药物载体材料及药物分子的设计、合成及生物活性研究。 Tel. 04716653159, Email: liruij8609@126.com
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