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| 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成 |
| 寇玉辉1,2*, 张英俊1,2, 谢洪明1,2, 蒋海港2, 林兴龙1,2 |
| 1. 抗感染新药研发国家重点实验室，广东 东莞 523871； 2. 广东东阳光药业有限公司，广东 东莞 523000 |
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| Synthesis of A Novel Venetoclax Piperazine Derivative |
| KOU Yu-hui1,2*, ZHANG Ying-jun1,2, XIE Hong-ming1,2, JIANG Hai-gang2, LIN Xing-long1,2 |
| 1. The State Key Laboratory of Anti-Infective Drug Development, Dongguan 523871, China; 2. HEC Pharm Co., Ltd., Dongguan 523000, China |
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摘要 以溴乙酸乙酯和苄胺为起始原料，经氨基化、氨基酸缩合、环化、还原、脱苄基、苯甲酸甲酯衍生物取代、氯苯衍生物取代、水解、磺胺缩合和吡喃氨基化反应，合成了一个新型的含螺环哌嗪结构的磺胺类Venetoclax衍生物，总收率3.4%，其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。
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| 关键词 ：
Bcl2抑制剂,
磺胺衍生物,
螺环哌嗪,
药物合成
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收稿日期: 2018-12-27
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| 基金资助:广东省引进创新创业团队项目（2016ZT06Y616); 中国博士后科学基金资助项目（2016M592459 |
| 作者简介: 寇玉辉(1981-)，男，汉族，河南漯河人，博士，高级工程师，主要从事药物合成的研究。 E-mail: kouyuhui2015@126.com |
| 引用本文: |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙. 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 429-433.
KOU Yu-hui, ZHANG Ying-jun, XIE Hong-ming, JIANG Hai-gang, LIN Xing-long. Synthesis of A Novel Venetoclax Piperazine Derivative. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(6): 429-433.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18351 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I6/429 |
| [1] |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙, 许娟. 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 439-443. |
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2019, Vol. 27 
