苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性
丁海关1 , 蔡志强1* , 赵蓉1 , 金正盛1 , 许娣1 , 孟苗苗1 , 曹慧1 , 李帅2*
1. 沈阳工业大学 石油化工学院，辽宁 辽阳 111003;2. 山东省药学科学院 化学药物重点实验室，山东 济南 250101
Synthesis and Biological Activities of Benzimidazole and Benzisoxazole Derivatives
DING Hai-guan1 , CAI Zhi-qiang1* , ZHAO Rong1 , JIN Zheng-sheng1 , XU Di1 , MENG Miao-miao1 , CAO Hui1 , LI Shuai2*
1. School of Petrochemical Engineering, Shenyang University of Technology, Liaoyang 111003, China; 2. Key Laboratory for Chemical Drug Research of Shandong Province, Instiitute of Phamaceutical Sciences of Shandong Province, Jinan 250101, China
摘要 以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为起始原料，经环合、水解、酰胺化等反应合成了5个新型的达比加群酯衍生物（5a~5e ），其结构经1 H NMR、 IR和HRMS(ESI)表征。并对5a~5e 进行了凝血活酶抑制活性（IC50 ）及生物利用度(F )测试。结果表明：化合物5c 的抗凝血活酶活性(IC50 )和生物利用度(F )最好，分别为1.4±0.1（nM）和6.9%。
关键词 ：
3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯 ,
达比加群酯 ,
抗凝血活性 ,
生物利用度 ,
合成
收稿日期: 2018-04-16
基金资助: 辽宁省教育厅科学研究项目(L2015383)； 博士科研启动基金(521422)
通讯作者:
蔡志强，博士，副教授， Tel. 0419-5319252， E-mail： kahongzqc@163.com； 李帅，工程师， Tel. 0419-5319252， E-mail： czq0601@126.com
作者简介 : 丁海关(1994-)，男，汉族，硕士研究生，辽宁朝阳人，主要从事新药设计与合成研究。
引用本文:
丁海关, 蔡志强, 赵蓉, 金正盛, 许娣, 孟苗苗, 曹慧, 李帅. 苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性[J]. 合成化学, 2019, 27(7): 508-512.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18101 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I7/508
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2019, Vol. 27 
