新型2-取代氨基-5-(N -异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类
范思琪1 , 梁经泰1 , 方方1,2*
1. 安徽中医药大学 药学院,安徽 合肥 230012； 2. 安徽省中医药科学院 药物化学研究所,安徽 合肥 230012
Synthesis and Antitumor Activities of Novel 2-Substituted Amino-5-(N -isopropyl-9H -carbazole-2-yl)-1,3,4-thiadiazol Derivatives
FAN Si-qi1 , LIANG Jing-tai1 , FANG Fang1，2*
1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China;2. Department of Medicinal Chemistry, Anhui Academy of Chinese Medicine, Hefei 230012, China
摘要 以N- 异丙基-9H-咔唑为起始原料，经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N -异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物（1a～1g ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a～1g 对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明：1a～1g 对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。 1d 和1e 对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8)， 1e 对人肺癌细胞(A549细胞)，以及1g 对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性（IC50 ≤9.28 μmol·L-1 ）均与5-FU相当。
关键词 ：
噻二唑 ,
咔唑 ,
合成 ,
氟尿嘧啶 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2019-08-21
基金资助: 安徽省高等学校自然科学研究重点项目（KJ2019A1004）； 安徽省高校优秀青年人才支持计划重点项目（gxyqZD2016129）
通讯作者:
方方，博士，教授，硕士研究生导师， E-mail: ffsdu@126.com
作者简介 : 范思琪（1994-）女，汉族，安徽滁州人，硕士研究生，主要从事小分子抗肿瘤药物设计、合成与活性筛选等研究。 E-mail: 1124182181@qq.com
引用本文:
范思琪, 梁经泰, 方方. 新型2-取代氨基-5-(N -异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类[J]. 合成化学, 2019, 27(10): 772-778.
N -isopropyl-9H -carbazole-2-yl)-1,3,4-thiadiazol Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(10): 772-778.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19299 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I10/772
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