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| 2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸的合成 |
| 曹小江1a, 周志旭1b, 赵春深1b, 李天祥1a* |
| 1. 贵州大学 a. 化学与化工学院， b. 药学院，贵州 贵阳 550025 |
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| Synthesis of 2-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-5,8-methanoquinoline-3-carboxylic Acid |
| CAO Xiao-jiang1a, ZHOU Zhi-xu1b, ZHAO Chun-shen1b, LI Tian-xiang1a* |
| a. College of Chemistry and Chemical Engineering, b. School of Pharmaceutical Sciences, 1. Guizhou University, Guiyang Guizhou 550025 |
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摘要 5,6,7,8-四氢喹啉及衍生物是医药和农药的重要中间体。2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸是合成HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的重要中间体，其合成方法目前无文献报道。本文以降冰片烯为起始原料，经水合、氧化、缩合、环合和水解5步反应合成目标产物，总收率43.09%，结构经1H NMR、 13C NMR和MS确证。该路线具有原料廉价易得、操作简单、后处理方便且收率较高等优点，适合工业化生产。
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| 关键词 ：
降冰片烯,
2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸,
合成
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收稿日期: 2019-05-08
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| 基金资助:贵州省科技厅社发公关项目（黔科合SY字\[2014\]3054号）； 贵州省科技计划项目（黔科合\[2017\]1049和黔科合平台人才[2018]5781号） |
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通讯作者:
李天祥，博士，硕士研究生导师， E-mail: txli@gzu.edu.cn
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| 作者简介: 曹小江（1994-），男，汉族，贵州省纳雍县人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: 1275919893@qq.com |
| 引用本文: |
曹小江, 周志旭, 赵春深, 李天祥. 2-羟基-5,6,7,8-四氢-5,8-亚甲基喹啉-3-羧酸的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(11): 913-916.
CAO Xiao-jiang, ZHOU Zhi-xu, ZHAO Chun-shen, LI Tian-xiang. Synthesis of 2-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro-5,8-methanoquinoline-3-carboxylic Acid. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(11): 913-916.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19196 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I11/913 |
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2019, Vol. 27 
