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| 超声辅助合成新型二氢嘧啶2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究 |
| 周伟, 陈斯琴, 刘进兵* |
| 邵阳学院 食品与化学工程学院，湖南 邵阳 422000 |
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| Ultrasound-assisted Synthesis and Biological Activities of Novel Dihydropyrimidine-2(1H) thione Derivatives |
| ZHOU Wei, CHEN Si-qin, LIU Jin-bing* |
| School of Food and Chemical Engineering, Shaoyang University, Shaoyang 422000, China |
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摘要 以苯乙酮与取代苯甲醛（1a~1e）为起始原料，在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a~2e)；在超声辅助下，合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物（3a~3e），其中3a、 3d和3e为新化合物，其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。研究了3a~3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明：4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)=硫酮（3b）抑制酪氨酸酶活性最好，IC50为0.676 mmol·L-1，与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明：3b为竞争型抑制剂，苯环可能为其活性基团。
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| 关键词 ：
超声辅助,
嘧啶硫酮,
合成,
抗氧化活性,
抑制酪氨酸酶活性,
抑制-α-葡萄糖苷酶活性,
分子对接
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通讯作者:
刘进兵，博士，副教授， E-mail: syuliujb@163.com
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2019, Vol. 27 
