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| 硫氮杂茚联吡唑的合成及其抗惊厥活性 |
| 刘大川1a*, 王影1b |
| 1. 蚌埠医学院 a. 药学院; b. 公共基础学院，安徽 蚌埠 233030 |
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| Synthesis and Anticonvulsant Activities of Benzothiazolyl Dimethylpyrazole Derivatives |
| LIU Da chuan1a*, WANG Ying1b |
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摘要 根据药物设计原理，设计并合成了一系列二甲吡唑-1,3-硫氮杂茚衍生物（6a~6o），其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(EI)表征。采用动物模型验证了6a~6o的活性。结果表明：当取代基为正丁基、正戊基、邻位氟取代苄基和2,6-二氯取代苄基时,化合物表现出较好的抗癫痫活性。其中化合物6g的活性和保护指数均优于阳性对照药丙戊酸钠，并且在MTT实验中未见明显毒性。
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| 关键词 ：
合成,
硫氮杂茚,
最大电惊厥,
神经毒性,
细胞毒性,
癫痫
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收稿日期: 2019-05-18
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| 基金资助:安徽省教育厅高等学校自然科学研究项目(KJ2018A1006) |
| 作者简介: 刘大川(1987-)，男，汉族，辽宁阜新人，博士，讲师，主要从事药物化学的研究。 E-mail: dcliu1226@foxmail.com |
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2020, Vol. 28 
