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新型噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究 |
唐燕玲, 张霞, 杨小碧, 唐新羽, 杜文绒, 高金春, 毛泽伟* |
云南中医药大学 中药学院,云南 昆明 650500 |
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Synthesis and Preliminary Anti-inflammatory Activities of Novel Thienylchalcone Derivatives |
TANG Yan-ling, ZHANG Xia, YANG Xiao-bi, TANG Xin-yu, DU Wen-rong, GAO Jin-chun, MAO Ze-wei* |
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摘要 查尔酮及其衍生物是一类广泛存在于多种药物植物中的1,3-二苯基丙烯酮化合物,大多具有良好的生物活性。本文以2-噻吩甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经3步反应,以较高收率合成了6个未见文献报道的哌嗪取代噻吩查尔酮衍生物(3a~3f),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。以地塞米松作阳性对照,采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型对3a~3f的体外抗炎活性进行了初步测试。结果表明:化合物3d和3e能有效抑制炎症因子NO的生成(IC50分别为15.24 μM和19.05 μM)。
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关键词 :
2-噻吩甲醛,
4-氟苯乙酮,
噻吩查尔酮,
合成,
抗炎活性,
地塞米松
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收稿日期: 2019-06-15
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基金资助:云南省科学技术厅云南中医药大学应用基础研究联合专项[2017FF117(023)]; 云南中医药大学大学生创新创业训练计划项目(2018006, 2018010) |
通讯作者:
毛泽伟,副教授,硕士生导师, E-mail: maozw@ynutcm.edu.cn
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作者简介: 唐燕玲(1996-),女,傣族,云南普洱人,硕士研究生,主要从事药物化学研究。 |
引用本文: |
唐燕玲, 张霞, 杨小碧, 唐新羽, 杜文绒, 高金春, 毛泽伟. 新型噻吩查尔酮衍生物的合成及其初步抗炎活性研究[J]. 合成化学, 2020, 28(1): 36-40.
TANG Yan-ling, ZHANG Xia, YANG Xiao-bi, TANG Xin-yu, DU Wen-rong, GAO Jin-chun, MAO Ze-wei. Synthesis and Preliminary Anti-inflammatory Activities of Novel Thienylchalcone Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(1): 36-40.
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链接本文: |
http://www.hchxcioc.com/CN/DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19234 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I1/36 |
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