JAK2II型抑制剂CHZ868的合成
周韵秀, 宋明辉, 王小龙, 于海涛*
南京中医药大学 药学院,江苏 南京 210046
Synthesis of JAK2 Type II Inhibitor CHZ868
ZHOU Yun-xiu, SONG Ming-hui, WANG Xiao-long, YU Hai-tao*
School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China
摘要 以廉价易得的 1- 硝基 -3- 甲氧基甲苯为原料,依次经硝基还原、保护氨基、硝化、保护氨基后还原硝基、氨基甲基化,再与异硫氰酸酯环化构建 2- 氨基苯并咪唑环、脱去羟基保护基、成醚、硝基还原和乙酰化反应,合成 JAK2II 型抑制剂 CHZ868 ,总收率 6.24%, 其结构经 1 H NMR, 13 C NMR 和 LC-MS 确证。
关键词 :
CHZ868 ,
1-硝基-3-甲氧基甲苯 ,
JAK2II型抑制剂 ,
药物合成 ,
还原反应
收稿日期: 2019-12-05
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(81302650)
通讯作者:
于海涛,讲师, E-mail: njubilly@njucm.edu.cn
作者简介 : 周韵秀(1994-),女,汉族,江苏泰兴人,硕士研究生,主要从事药物合成的研究。
引用本文:
周韵秀, 宋明辉, 王小龙, 于海涛. JAK2II型抑制剂CHZ868的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(3): 181-187.
ZHOU Yun-xiu, SONG Ming-hui, WANG Xiao-long, YU Hai-tao. Synthesis of JAK2 Type II Inhibitor CHZ868. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(3): 181-187.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19412 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I3/181
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