卡托普利合成工艺改进及有关物质合成
孙忠华, 叶欣, 王吉, 胡小丽, 陈益林, 宦玉亮, 朱怡君*
上药集团 常州制药厂有限公司，江苏 常州 213018
Process Improvement of Captopril and Synthesis of Its Impurities
SUN Zhong-hua, YE Xin, WANG Ji, HU Xiao-li, CHEN Yi-lin, HUAN Yu-liang, ZHU Yi-jun*
Changzhou Pharmaceutical Factory Co., Ltd., Shanghai Pharma, Changzhou 213000, China
摘要 以(2S )-1-（3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸为起始物料，经水解、盐析、精制合成了卡托普利，总收率85%，纯度99.72%，单杂小于0.1%。基于该工艺合成了卡托普利的5种杂质，纯度均大于95.0%，结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS(ESI)确证。
关键词 ：
卡托普利 ,
水解 ,
工艺改进 ,
杂质合成 ,
脯氨酸
收稿日期: 2019-10-23
基金资助: 江苏省博士后基金资助项目（2018K264C）； 2018年度江苏省“双创人才”计划
通讯作者:
朱怡君，博士，高级工程师， E-mail: zhuyijun22@126.com
作者简介 : 孙忠华(1984-)，男，汉族，江苏常州人，硕士，主要从事药物合成工艺的研究。 E-mail: 158296122@qq.com
引用本文:
孙忠华, 叶欣, 王吉, 胡小丽, 陈益林, 宦玉亮, 朱怡君. 卡托普利合成工艺改进及有关物质合成[J]. 合成化学, 2020, 28(4): 314-318.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19357 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I4/314
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