为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性，以齐墩果酸苷元为起始原料，对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料，通过对糖羟基的保护与去保护，得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径，利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰，合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2~5)，其结构经 ¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。结果表明：2～5对HCT8有一定的抑制作用，化合物5浓度为1×10^-3 mmol/L时，抑制率达到(98.96±0.10)%。