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十年磨一剑,新药创制初现峥嵘
——蔡志强老师回顾十年新药创制路
回顾10年的科研生涯,恍如弹指瞬间。这期间,有过成功的喜悦,也有过失败的苦楚。自2009年博士毕业以来,我带领课题组一直从事喹唑啉类酪氨酸激酶抗肿瘤抑制剂及苯并咪唑类Ⅱa因子抗凝血抑制剂的新药研发工作,力争打造一种具有自主知识产权的新药。
开发一种新药,似乎只是一个“小目标”,但这漫漫十年中的探索之路却并不平坦。课题组选取吉非替尼为阳性药,对喹唑啉母核4-位取代的芳胺及6-位侧链进行修饰和改造,将4-位苯胺用供电性或吸电性的小取代基修饰,6-位侧链选取不同长度的脂肪链连接,累计进行了上千次的反复实验,最终确定4-位取代的芳胺连接供电性的甲氧基,6-位连接醚键,尾端连接酰胺结构的化合物生物活性较好,筛选出的目标化合物CZQ-15(IC50=0.902 μg·mL-1)和CZQ-16(IC50=0.769 μg·mL-1)在细胞水平上的抑制活性优于对照药吉非替尼(IC50=1.464 μg·mL-1),具有较高的深入研究价值。
冰冻三尺非一日之寒,新药创制非一日之功。在多年科研工作中,我也有一些感悟,与大家分享、共勉:
1.要想做好科研就必须具备良好的科研素质,一定要喜欢自己所从事的科研领域和研究方向,只有喜欢才能做好一件事。
2.要想做好科研就要耐得住寂寞,做科研不是一蹴而就,需要长时间的积累和磨练,贵在坚持。
3.要想做好科研就必须注意细节,善于捕捉实验中遇到的各种信息,即便是失败的实验,也会为最终的成功打下基础。
4.精读大量前沿文献,善于与团队成员沟通,思维的碰撞往往会激发出意想不到的灵感。

作者简介:
蔡志强(1980-),男,博士,沈阳工业大学副教授,《合成化学》青年编委,主要招收和指导药物化学及化学工程与技术方向的硕士研究生。主持、参与了多个国家级、省级和市级项目的研究工作。发表论文50余篇,申报国家发明专利40余项(授权20项)。曾荣获“阜新杰出科技工作者”、“辽阳五四青年奖章”、第二届“最美青年科技工作者”国家级候选人等多项荣誉称号。

代表文章:
1.丁海关,蔡志强*,赵蓉,等. 苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性[J].合成化学,2019,27(7),DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18101。
2.金正盛,蔡志强*,方舒慧,等. 新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].合成化学,2018,26(6):389-393。
3.丁海关,蔡志强*,金正盛,等. 新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性[J].合成化学,2017,25(12):957-962。

 
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